角蒿酯碱镇痛效果超强

　　北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室贾彦兴研究员课题组，系统研究了角蒿酯碱及其类似物的镇痛活性，研发出能大量制备此类化合物的方法，研究论文近日发表在世界顶级药物化学期刊《药物化学杂志》上。

　　贾彦兴介绍，神经性疼痛（如三叉神经痛、带状疱疹后神经痛、复杂性局部疼痛综合征等）的治疗，是医药卫生界的一大难题。临床上用于治疗的药物主要有三环类抗抑郁药、抗癫痫药、局麻药和阿片类镇痛药，但只有1/3神经性疼痛患者的症状可得到缓解。因此，开发治疗神经性疼痛的镇痛药需求迫切。

　　角蒿是透骨草的主要来源之一，中药名为“羊角透骨草”，具有祛风除湿、活血止痛之功效。文献研究表明，角蒿酯碱是角蒿中的镇痛活性成分，具有新颖独特的化学结构，有望成为开发新型镇痛药物的重要先导化合物。

　　贾彦兴课题组研发了一种能大量制备角蒿酯碱及其结构类似物的方法，并系统地研究了它们的镇痛活性，发现角蒿酯碱和它的两个结构类似物，在大鼠的保留性神经损伤模型上和福尔马林模型上，比目前治疗神经痛效果最好的药物加巴喷丁效果更好。这3种化合物在每公斤体重使用20毫克或每公斤体重使用40毫克时，与每公斤体重使用100毫克加巴喷丁疗效相当。因此，专家认为，这3种化合物可作为开发新型治疗神经性疼痛重要先导化合物或候选药物，值得进一步研究开发。

　　北京大学药学院黄斌、张丰盈博士和军事医学科学院毒物药物研究所俞纲助理研究员是论文的共同第一作者，责任作者是贾彦兴。该项目得到国家自然科学基金的资助。